四川执业药师药学专业知识一备考资料：第5章：速释技术与速释原理

　　《药学专业知识一》

　　速释技术与速释原理

　　1. 固体分散技术

　　固体分散体( solid dispersion，SD)系指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，这种分散技术称为固体分散技术。固体分散体作为制剂的中间体，可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。

　　(1)固体分散体的分类：

　　①低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤冷固化形成固体

　　分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。

　　②固态溶液：药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，为均相体系。

　　③共沉淀物：也称共蒸发物，是由药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无

　　定形物，有时称玻璃态固熔体。

　　(2)固体分散体的特点：

　　①利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和性，也可使

　　液态药物固体化;

　　②当采用水溶性载体制成固体分散体时，难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，

　　可以大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度;

　　③当采用难溶性载体制备固体分散体时，可以达到缓释作用改善药物的生物利用度;

　　④当采用肠溶性载体制备固体分散体时可以控制药物仅在肠中释放;

　　⑤固体分散体存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象。

　　(3)速释原理：药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无

　　定形态存在，同时载体材料对药物的溶出有促进作用，具有可润湿性、分散性和抑晶

　　性，阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。

　　2. 包合技术

　　包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。包合物

　　由主分子和客分子两种组分组成，具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空穴中的小分子物质，称为客分子。

　　(1)包合物的分类：包合物的分类方法常见的有两种。

　　①按主分子形成空穴的几何形状，可分为：笼状、管状和层状包合物;

　　②按包合物的结构和性质，可分为：单分子、多分子和大分子包合物。

　　(2)包合技术的特点：

　　①可增加药物溶解度和生物利用度。如难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提

　　高，可以用来制成注射剂。

　　②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。

　　③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激

　　性和不良臭味减小，药物也由液态变为白色粉末。

　　④对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。如维A酸形成β-环糊精

　　包合物后稳定性明显提高。

　　1. 固体分散体中，药物与载体形成共沉淀物时，药物的分散状态是( )

　　A.分子状态 B.胶态

　　C.分子复合物 D.微晶态

　　E.无定形

　　【答案】E。解析：固体分散体的分类：①低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。②固态溶液：药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，为均相体系。③共沉淀物：也称共蒸发物，是由药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无定形物，有时称玻璃态固熔体。

　　2. 前列腺素E2经包合后用来制成注射剂，可以( )

　　A.增加药物溶解度和生物利用度

　　B.掩盖药物的不良气味

　　C.降低药物的刺激性

　　D.减少挥发性成分的挥发损失

　　E.提高药物的稳定性

　　【答案】A。解析：考察包合技术的特点。难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提高，可以用来制成注射剂。