四川执业药师药学专业知识一备考资料：第3章 片剂

　　《西药一》第三章 片剂

　　片剂是我们日常生活中比较常见的一种剂型，是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状或异形片状的固体制剂。片剂以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控释片与肠溶片等。

　　片剂有以下几个优缺点：

　　优点

　　一、通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好

　　二、剂量准确，片剂内药物含量差异较小

　　三、质量稳定，片剂为干燥固体，且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小

　　四、服用、携带、运输等较方便;

　　五、机械化生产，产量大，成本低，卫生标准容易达到。

　　缺点

　　一、片剂中需加入若干赋形剂，并经过压缩成型，溶出速度较散剂及胶囊剂慢，有时影响其生物利用度

　　二、儿童及昏迷病人不易吞服

　　三、含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降

　　片剂的常用辅料分成如下四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。

　　填充剂

　　稀释剂(或称为填充剂)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片;如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。常用的填充剂有淀粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇。

　　湿润剂和粘合剂

　　某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润剂;如：蒸馏水、乙醇。

　　某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的黏性物质就称为粘合剂。如淀粉浆、羧甲基纤维素钠(CMC—Na)、羟丙基纤维素(HpC)、甲基纤维素和乙基纤维素(MC;EC)、羟丙基甲基纤维素(HpMC)、其它粘合剂明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。

　　崩解剂

　　崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。由于它们具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒，实现片剂的崩解，所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。常见的崩解剂有干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯比咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠。

　　润滑剂

　　在药剂学中，润滑剂是一个广义的概念，是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称，其中：①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;②抗粘剂(是防止原辅料粘着于冲头表面的物质;③润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。因此，一种理想的润滑剂应该兼具上述助流、抗粘和润滑三种作用，但在目前现有的润滑剂中，尚没有这种理想的润滑剂，它们往往在某一个或某两个方面有较好的性能，但其它作用则相对较差。按照习惯的分类方法，一般将具有上述任何一种作用的辅料都统称为润滑剂。常用的润滑剂有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类与月挂醇硫酸镁。

　　片剂制备过程中常见的原因有：裂片、松片、崩解迟缓、溶出超限、含量不均匀

　　裂片：①物料中细粉太多;②物料的塑性较差，结合力弱;③除处方因素外，还有工艺因素

　　松片：黏性力差，压缩压力不足等。

　　崩解迟缓：①片剂的压力过大;②增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强;③崩解剂性能较差。

　　溶出超限：片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等

　　含量不均匀：片重差异超限、药物混合度差、可溶性成分的迁移等

　　1. 适宜作为片剂崩解剂的辅料是( )。

　　A.微晶纤维素 B.甘露醇

　　C.羧甲基淀粉钠 D.糊精

　　答案：C。解析：微晶纤维素、甘露醇糊精在片剂中常作为填充剂。羧甲淀粉钠在片剂中作为崩解剂。故答案选C选项