(十九)

　　1.不属于药物的官能团化反应的是

　　A.醇类的氧化反应

　　B.芳环的羟基化

　　C.胺类的 N-脱烷基化反应

　　D.氨基的乙酰化反应

　　E.醚类的 O-脱烷基化反应

　　2.盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括

　　A.静电作用

　　B.偶极作用

　　C.共价键

　　D.范德华力

　　E.疏水作用

　　3.下列关于青霉素的描述错误的是

　　A.含有 3 个手性中心

　　B.对酸、碱、酶都不稳定

　　C.β-内酰胺环并氢化噻唑环是青霉素类药物的必需药效团

　　D.在水溶液中容易发生水解，临床使用其粉针剂

　　E.耐酶、广谱

　　答案解析

　　1.【答案】D。解析：本题考查药物代谢反应的类型。氨基的乙酰化反应为第Ⅱ相生物结合代谢反应，其他均为药物的官能团化反应(第 I 相生物转化代谢反应)。

　　2.【答案】C。解析：本题考查盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式。除 C 选项共价键外，均正确。

　　3.【答案】E。解析：本题考查青霉素。青霉素类药物含有四元的β-内酰胺环与五元的四氢噻唑环， 是发挥生物活性的必需基团，具有较大的分子张力，在酸性或碱性条件下，发生裂解生成青霉酸、青霉醛和青霉胺。β-内酰胺酶也是使青霉素的β-内酰胺环发生裂解产生耐药性。青霉素遇到胺和醇时，胺和醇中亲核基团会向β-内酰胺环进攻，生成青霉酰胺和青霉酸酯，临床上使用其粉针剂，现配现用。